Los antagonistas de los receptores muscarínicos (MRA, por sus siglas en inglés) funcionan mediante el bloqueo competitivo de la respuesta colinérgica manifestada por la unión de la acetilcolina (ACh) a los receptores muscarínicos en las células glandulares exocrinas, las células del músculo cardíaco y las células del músculo liso.
¿Para qué sirve el antagonista muscarínico?
Los fármacos con actividad antagonista muscarínica se utilizan ampliamente en medicina, en el tratamiento de la frecuencia cardíaca baja, vejiga hiperactiva, problemas respiratorios como asma y EPOC, y problemas neurológicos como Enfermedad de Parkinson y enfermedad de Alzheimer.
¿Cuál es el efecto terapéutico cuando un fármaco antagonista se une a un receptor muscarínico?
Los antagonistas muscarínicos inhiben las contracciones del tracto gastrointestinal inducidas por Ach y otros agonistas muscarínicos mediados por los receptores M3. Sin embargo, por lo general son menos eficaces contra los aumentos de la contractilidad y la motilidad debidos a la estimulación nerviosa parasimpática.
¿Por qué no se utilizan antagonistas muscarínicos en el asma?
En el asma, los antagonistas muscarínicos se consideraron menos efectivos como broncodilatadores que los agonistas β2, ya que se creía que el componente colinérgico de la broncoconstricción ser pequeño en comparación con los efectos constrictores directos de los mediadores inflamatorios o los leucotrienos [4].
¿Cuál es la acción del receptor muscarínico?
[2] Los receptores muscarínicos están involucrados enperist altismo, micción, broncoconstricción y varias otras reacciones parasimpáticas. [3][4][5] Los receptores muscarínicos son un tipo de receptor acoplado a proteína G activado por ligando, que funcionan como proteínas G reguladoras simuladoras (Gs) o proteínas G reguladoras inhibitorias (Gi).