2024 Autor: Elizabeth Oswald | [email protected]. Última modificación: 2024-01-13 00:05
La nifedipina se absorbe casi por completo en el el tracto gastrointestinal, como muestran los niveles plasmáticos después de la administración sublingual, oral y rectal. Debido al metabolismo presistémico, la biodisponibilidad es de alrededor del 56 % al 77 %.
¿Dónde está el metabolismo de la nifedipina?
Distribución: Alrededor del 92% al 98% de la nifedipina circulante se une a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: Metabolizado en el hígado. Excreción: Excretado en orina y heces como metabolitos inactivos. La vida media de eliminación es de 2 a 5 horas.
¿Cómo actúa la nifedipina en el cuerpo?
La nifedipina es un tipo de medicamento llamado bloqueador de los canales de calcio. Si tiene presión arterial alta, funciona al bloquear la entrada de calcio en los músculos del corazón y los vasos sanguíneos. Los músculos necesitan calcio para contraerse, así que cuando bloqueas el calcio, las células musculares se relajan.
¿En qué es soluble la nifedipina?
La nifedipina es soluble en disolventes orgánicos como etanol, DMSO y dimetilformamida (DMF), que deben purgarse con un gas inerte. La solubilidad de la nifedipina en etanol es de aproximadamente 3 mg/ml y de aproximadamente 30 mg/ml en DMSO y DMF. La nifedipina es poco soluble en tampones acuosos.
¿La nifedipina es un inhibidor de CYP3A4?
Inhibición de CYP3A4
El efecto inhibidor de la nifedipina sobre la actividad de CYP3A4 se muestra en la Figura 1. La nifedipina inhibió la actividad de CYP3A4 en un estudio dependiente de la concentraciónmanera. La nifedipina inhibió fuertemente el CYP3A4 con un valor IC50 de 7,8 μM.
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